Uso interno
Dosagem recomendada: 0,1 a 2,5mg /dia.
Propriedades
O letrozol pertence à classe de inibidores não esteroidais de aromatase, enzima envolvida na biossíntese de estrogênios a partir de androgênios, especificamente androstenediona em estrona e testosterona em estradiol. Clinicamente, o letrozol tem sido utilizado no tratamento de câncer de mama estrogênio dependente especialmente em mulheres na pós menopausa e no tratamento de crianças e adolescentes de baixa estatura, uma vez que pode prolongar o tempo de crescimento linear por retardar o fechamento das epífises.
A eliminação do efeito estimulante mediado pelo estrógeno é um pré-requisito para uma resposta do tumor, nos casos em que o crescimento do tecido tumoral depende da presença de estrógenos. Em mulheres na pós-menopausa, os estrógenos são derivados principalmente da ação da enzima aromatase que converte andrógenos adrenais, sobretudo a androstenediona e a testosterona, à estrona (E1) e estradiol (E2). A supressão da biossíntese de estrógenos nos tecidos periféricos e no próprio tecido neoplásico pode, portanto, ser conseguida pela inibição específica da enzima aromatase. O letrozol é um inibidor não-esteroidal da aromatase. Ele inibe a enzima aromatase por se ligar competitivamente à porção heme da subunidade do citocromo P450 da enzima, resultando em uma redução da biossíntese de estrógenos em todos os tecidos.
Letrozol é usado por atletas e fisiculturistas durante os ciclos para evitar a aromatização dos anabolizantes, aumentando assim a testosterona disponível e reduzindo os efeitos estrogênicos, como ginecomastia, acne e retenção hídrica.
Indicações
- Antineoplásico;
- Tratamento do câncer de mama inicial em mulheres na pós-menopausa;
- Medicina esportiva.
Contraindicações
Conhecida hipersensibilidade à substância.
O uso de Anastrozol é contra indicado durante a gestação ou lactação.
Advertências
Esse medicamento e seu acompanhamento terapêutico deve ser orientado e prescrito por um profissional habilitado.
Não é recomendado o uso em crianças. Deve-se avaliar o risco/benefício em pacientes com insuficiência hepática ou renal severa.
Tamoxifeno e/ou outros tratamentos com estrogênio não devem ser administrados concomitantemente com Anastrozol, porque eles podem diminuir sua ação farmacológica.
Com base nos estudos em animais, letrozol pode prejudicar a fertilidade em machos de potencial reprodutivo.
Referências
- Material do Fabricante,
- SWEETMAN, S.C; et al; MARTINDALE – Guia Completo de Consulta fármaco terapêutica. Barcelona. 2ª Ed. 2005.
- Bula do medicamento Letrozol, Eurofarma.
