Uso Interno
Alogliptina 6,25 a 25mg /dia.
Propriedades
Alogliptina é um inibidor potente, altamente seletivo da enzima dipeptidil peptidase-4 (DPP-4), desenvolvida para o tratamento do diabetes mellitus tipo 2.
A inibição da enzima DPP-4 impede a inativação dos hormônios incretina, peptídeo semelhante ao glucagon (GLP-1) e peptídeo insulinotrópico dependente de glicose (GIP), ambos com meias-vidas muito curtas.
GLP-1 e GIP são liberados em resposta à ingestão de alimentos, eles aumentam a secreção de insulina induzida por nutrientes e inibem a secreção de glucagon pós-prandial. A farmacocinética e a farmacodinâmica da alogliptina são adequadas para administração uma vez ao dia.
Alogliptina é indicada como adjuvante à dieta e à prática de exercícios para melhorar o controle glicêmico em pacientes adultos com diabetes mellitus tipo 2 em vários cenários clínicos. Pode ser utilizada juntamente com outros medicamentos antidiabéticos, como as sulfonilureias (ex. a glipizida), a metformina e/ou as tiazolidinedionas (ex. a pioglitazona), metformina e até mesmo com a insulina.
Indicações
- Tratamento da Diabetes Mellitus Tipo 2;
- Melhora do controle glicêmico.
Mecanismo de Ação
Como informado no início desse material a Alogliptina é um inibidor potente e altamente seletivo da DPP-4 do que para outras enzimas relacionadas, incluindo a DPP-8 e DPP-9.
A DPP-4 é a principal enzima envolvida na degradação rápida das incretinas (responsáveis pelo metabolismo da glicose), peptídeo-1 semelhante ao glucagon (GLP-1) e GIP (polipeptídeo insulinotrópico
dependente da glucose), que são libertados pelo intestino e cujos níveis aumentam em resposta a uma refeição.
O GLP-1 e o GIP aumentam a biossíntese da insulina e a secreção das células beta pancreáticas, sendo que o GLP-1 também inibe a secreção de glucagon e a produção hepática de glucose.
Dessa forma a Alogliptina se destaca sendo um controlador glicêmico dependente da glucose, capaz de
potencializar a liberação da insulina e os níveis de glucagon são suprimidos enquanto os níveis de glucose se manterem altos.
Contraindicações
Hipersensibilidade à Alogliptina ou histórico de uma reação grave de hipersensibilidade, incluindo reação
anafiláctica, choque anafilático e angioedema, a qualquer inibidor da dipeptidil-peptidase-4 (DPP-4).
- Erupção na pele;
- Comichão na pele;
- Dor de cabeça;
- Dor de estômago;
- Diarreia;
- Indigestão, azia.
Gravidez: Como medida de precaução, é preferível evitar a utilização de alogliptina durante a gravidez.
Aleitamento: Tem que ser tomada uma decisão sobre a descontinuação da amamentação ou a descontinuação da terapêutica com alogliptina tendo em conta o benefício da amamentação para a criança e o benefício da terapêutica com alogliptina para a mulher.
Referências
- https://go.drugbank.com/drugs/DB06203;
- https://www.ema.europa.eu/en/documents/product-information/vipidia-epar-product-information_pt.pdf;
- https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/Alogliptin#section=Canonical-SMILES;
- https://myhealthbox.eu/pt/vipidia/3556015;
- https://link.springer.com/article/10.2165/11205080-000000000-00000;
- https://go.drugbank.com/drugs/DB06203.
